Binimetinib 比美替尼、貝美替尼 Binimetinib(Mektovi)

藥物類型:小分子

適應癥:黑色素瘤 

靶點:MEK1  MEK2 

是否上市:FDA批準 國內未上市

研發公司: Array BioPharma(美國)

說明書:下載地址

藥品概述

批準日期:2018年6月28日      公司:Array BioPharma

MEKTOVI®(binimetinib)片劑,用于口服

美國最初批準:2018年

 

Binimetinib是有絲分裂原激活的細胞外信號調節激酶1(MEK1)和細胞因子的可逆抑制劑MEK2活動。MEK蛋白是細胞外信號相關激酶(ERK)的上游調節因子途徑。在體外,binimetinib抑制細胞中的細胞外信號相關激酶(ERK)磷酸化免疫測定以及BRAF-突變型人黑素瘤細胞的活力和MEK依賴性磷酸化線。Binimetinib還抑制BRAF突變小鼠體內ERK磷酸化和腫瘤生長異種移植模型。
 

Binimetinib和encorafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK途徑中的兩種不同激酶。相比單獨一種藥物,共同給予encorafenib和binimetinib導致更強的抗增殖作用.
 

BRAF突變陽性細胞系的體外活性和對腫瘤的更強的抗腫瘤活性在小鼠中BRAF V600E突變體人黑素瘤異種移植物研究中的生長抑制。另外,binimetinib和encorafenib的組合延遲了BRAF V600E突變體中抗性的出現小鼠中的人黑色素瘤異種移植物與單獨的任一種藥物相比。

簡要說明書

比美替尼(Binimetinib) 說明書
藥物: 比美替尼(Binimetinib)
官方價格參考:  
中國上市情況: 比美替尼(Binimetinib)
靶點:  MEK1,MEK2
治療: 與encorafenib聯合用于治療患有BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉移性黑色素瘤患者,FDA批準的檢測所檢測到的。
參考用法用量:

比美替尼是速釋口服片劑,每片含15 mg,口服45毫克,每日兩次,間隔12 h,是否在進食時服藥均可。
與恩考芬尼(encorafenib)聯合使用直至疾病進展或不可接受的毒性。對于中度或重度肝功能損害的患者,推薦劑量為每日口服30毫克。

比美替尼不能在下次服藥時間的6 h內補服丟失的一次劑量,若因服藥時出現嘔吐,也不能追加服藥劑量,必需按照服藥時間表服下一次劑量。

不良反應: 比美替尼最常見的不良反應(≥25%)(與恩考芬尼聯合使用),包括疲勞,惡心,腹瀉,嘔吐和腹痛等。

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