司莫司汀Me-CCNU Semustine

藥物類型:細胞毒性藥物

別名:甲環亞硝脲

適應癥:本品脂溶性強,可通過血腦屏障,進入腦脊液,常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤胃癌 ,大腸癌,黑色素瘤

注意:與氟尿嘧啶合用時,對直腸癌、胃癌和肝癌均有療效。

醫保:醫保甲類

價格:78起

藥品概述

司莫司汀膠囊,適應癥為本品脂溶性強,可通過血腦屏障,進入腦脊液,常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤,胃癌,大腸癌,黑色素瘤。

簡要說明書

司莫司汀(Semustine) 說明書
藥物: 司莫司汀膠囊
規格:   (1)10mg
  (2)50mg
性狀: 本品為膠囊劑。
適應證: 本品脂溶性強,可通過血腦屏障,進入腦脊液,常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤胃癌,大腸癌,黑色素瘤
臨床應用: 骨外骨肉瘤,黑棘皮瘤,非痣樣良性黑素上皮瘤,黑素棘皮瘤,良性表皮黑色素細胞腫瘤,腦瘤,腦腫瘤,顱內腫瘤,腦癌,內風,淋巴管瘤,非霍奇金淋巴瘤,腦原發腫瘤,腦轉移瘤,惡性淋巴瘤,胃癌,腦垂體腺,
不良反應: 骨髓抑制,呈延遲性反應,有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現在4~6周,一般持續5~10天,個別可持續數周,一般6~8周可恢復;服藥后可有胃腸道反應;肝腎功因與較高濃度藥物接觸,可影響器官功能;乏力,輕度脫發;偶見全身皮疹,可抑制睪丸與卵巢功能,引起閉經及精子缺乏。
參考用法用量: 口服100~200mg/m,頓服,每6~8周一次,睡前與止吐劑、安眠藥同服。
用藥禁忌: 孕婦及哺乳期婦女應禁用。
注意事項:   骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用;用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。
  老年人易有腎功能減退,可影響排泄,應慎用。
  本品可抑制身體免疫機制,使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束后三個月內不宜接種活疫苗。
  預防感染,注意口腔衛生。
藥物相互作用: 選用本品進行化療時應避免同時聯合其它對骨髓抑制較強的藥物。
藥理毒理: 本品為細胞周期非特異性藥物,對處于G1-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期也有抑制作用。本品進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分,一為氯乙胺部分,將氯解離形成乙烯碳正離子,發揮烴化作用,使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質受到烴化,這與抗腫瘤作用有關;另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯,或再轉化為氨甲酸,以發揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應,這主要與骨髓毒性作用有關,氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復,這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。
藥代動力學: 本品入血后迅速分解,口服120~290mg/m用C分別標記氯乙基部分及4-甲基環乙基部分的本品10分鐘后血漿中即可以測到兩部分放射性物質,氯乙烯部分6小時達峰濃度,環乙基部分3小時達峰濃度,本品與血漿蛋白結合,存在肝腸循環,故口服34小時后血中仍可測到放射性,代謝產物在血漿中濃度持續時間長,這可能是該藥延遲性毒性的原因。給藥30分鐘及可在腦脊液中測到相當強的放射活性,約為血漿中濃度的15~30%。24小時內約有47%的標記物從尿中排泄,糞便排泄< 5%,<10%自呼吸道排出。

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