洛莫司汀CCNU Lomustine

藥物類型:烷化劑類

別名:環己亞硝脲

適應癥:治療實體瘤,如與氟尿嘧啶合用治療胃癌直腸癌 ,與甲氨蝶呤、環磷酰胺合用治療支氣管肺癌

注意:口服后6小時內可發生惡心、嘔吐,可持續2~3天

醫保:乙類醫保

價格:33起

藥品概述

本品為細胞周期非特異性藥,對處于G1-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期亦有抑制作用。本品進入人體后,其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分:一為氯乙胺部分,將氯解離,形成乙烯碳正離子,發揮烴化作用,致使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質受到烴化,這些主要與抗瘤作用有關

簡要說明書

洛莫司汀(Lomustine) 說明書
藥物:
環己亞硝脲、羅氮芥、洛莫司丁、氯乙環己亞硝脲、氯洛乙環亞硝脲
規格:
(1)40mg
(2)100mg
性狀: 本品為膠囊劑
適應證: ①本品脂溶性強,可進入腦脊液,常用于腦部原發腫瘤(如成膠質細胞瘤)及繼發腫瘤;
②治療實體瘤,如與氟尿嘧啶合用治療胃癌直腸癌,與甲氨蝶呤、環磷酰胺合用治療支氣管肺癌
③治療何杰金病。
臨床應用: 口服,成人和小兒均按體表面積一次80一100mg/平方米,間隔6—8周。
用藥期間應注意隨訪檢查血常規及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶。
合并感染時應先治療感染。
不良反應: 口服后6小時內可發生惡心、嘔吐,可持續2~3天,預先用鎮靜藥或甲氧氯普胺并空腹服藥可減輕;少數患者發生胃腸道出血及肝功能損害。骨髓抑制,服藥后 3~5周可見血小板減少,白細胞降低可在服藥后第1及第4周先后出現兩次,第6~8周才恢復;但骨髓抑制有累計性。偶見全身性皮疹,有致畸胎的可能,亦可能抑制睪丸或卵巢功能,引起閉經或精子缺乏。
參考用法用量: 口服給藥:100~130mg/m,頓服,每6~8周一次,3次為一療程。
用藥禁忌: (1)因可引起突變和畸變,孕婦及哺乳期婦女應謹慎給藥,特別是妊娠初期(3個月)。
(2)下列情況慎用:骨髓抑制、感染、腎功能不全、經過放射治療或抗癌藥治療的患者、或有白細胞低下史者。
(3)有潰瘍病或食道靜脈曲張者慎用。
(4)有肝功能損害、白細胞低于4000、血小板低于5萬者禁用。
注意事項: 1、因可引起突變和畸變,孕婦及哺乳期婦女應禁用。
2、對診斷的干擾:本品可引起肝功能一時性異常。
3、下列情況慎用:骨髓抑制、感染、腎功能不全、經過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細胞低下史者。
4、用藥期間應注意隨訪檢查血常規及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶等。
5、病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服,用藥當天不能飲酒。
6、治療前和治療中應檢查肺功能。
藥物相互作用: 尚無藥物可對抗藥物過量,如出現嚴重骨髓抑制,白細胞過低可使用粒細胞集落刺激因子。
藥理毒理: 本品為細胞周期非特異性藥,對處于G2-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期亦有抑制作用。動物實驗表明其與BCNU機理相似。本品進入人體后,其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分:一為氯乙胺部分,將氯解離,形成乙烯碳正離子,發揮烴化作用,致使 DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質受到烴化,這些主要與抗瘤作用有關;另一為氨甲酰基部分變為異氰酸酯,或再轉化為氨甲酸,以發揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質,特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應。據認為這主要與骨髓毒性作用有關,氨甲酰化作用還可破壞一些酶蛋白,使DNA受烴化破壞后較難于修復,有助于抗癌作用。本品雖具烷化劑作用。但與一般烷化劑無交叉耐藥性,與長春新堿、甲基芐肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性。對小鼠和兔子的試驗表明該藥物有致癌性。
藥代動力學: 口服易吸收,體內迅速變為代謝產物。器官分布以肝(膽汁)。腎脾為多,次為肺、心、肌肉、小腸、大腸等。能透過血腦屏障,數分鐘后腦脊液中藥物濃度為血漿濃度的15%~30%,可經膽汁排人腸道,形成肝腸循環,故藥效持久。血漿蛋白結合率為50%(代謝物)。t1/2為16~18小時,其持久存在可能引起遲發性骨髓抑制。在肝內代謝完全,排泄于膽汁。有腸肝循環,故藥效持久。在尿、血漿、腦脊液均無原形藥存在。口服24小時內,本品的50%以代謝物形式從尿中排泄,但4日排泄量小于75%;從糞中排泄少于5%,從呼吸道排出約10%。因其脂溶性強,可有效透過血腦屏障。腦脊液中藥物濃度為血漿中的50%或更高。

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