柔紅霉素DRN Daunorubicin

藥物類型:

別名:正定霉素/柔毛霉素

適應癥:主要用于AML的誘導緩解。

注意:對組織刺激性大,生物利用度低,必須靜脈給藥.

醫保:醫保甲類

價格:46.00起

藥品概述

柔紅霉素,適應癥為(1)急性粒細胞性白血病:無論是單一使用柔紅霉素或者與其它抗腫瘤藥物合用,柔紅霉素均適用于治療該病的各個分期。亦用于治療早幼粒性白血病。(2)急性淋巴細胞性白血病:用柔紅霉素治療該病,緩解率很高,但由于其副作用大及尚有其它有效治療方法,故柔紅霉素只適用于那些對其它藥物已產生耐藥的病例。在急淋急性期聯合使用柔紅霉素,強的松和長春新堿已證實十分成功。(3)其他腫瘤:已觀察到柔紅霉素對神經母細胞瘤及橫紋肌肉瘤有良好的療效。

簡要說明書

() 說明書
藥物: 柔紅霉素
規格: 20mg
性狀: 本品為桔紅色疏松凍干塊狀物。
適應證:   (1)急性粒細胞性白血病:無論是單一使用柔紅霉素或者與其它抗腫瘤藥物合用,柔紅霉素均適用于治療該病的各個分期。亦用于治療早幼粒性白血病
  (2)急性淋巴細胞性白血病:用柔紅霉素治療該病,緩解率很高,但由于其副作用大及尚有其它有效治療方法,故柔紅霉素只適用于那些對其它藥物已產生耐藥的病例。在急淋急性期聯合使用柔紅霉素,強的松和長春新堿已證實十分成功。
  (3)其他腫瘤:已觀察到柔紅霉素對神經母細胞瘤及橫紋肌肉瘤有良好的療效。
臨床應用:  
不良反應: 1.骨髓抑制較嚴重,故不應用藥過久。如出現口腔潰瘍(此反應多在骨髓毒性之前出現),應即停藥。
2.胃腸道反應:惡心、嘔吐、腹痛、口腔潰瘍。
3.心臟毒性:可引起心肌損害,心電圖異常,心律失常,嚴重者可有心力衰竭,故總量不應超過25mg/kg。滴速快時也可出現心律失常。
4.漏出血管外時可致局部組織壞死。
參考用法用量: 柔紅霉素口服無效。須避免肌肉注射或鞘內注射。只能靜脈注射給藥。應先點滴生理水,以確保針頭在靜脈內,然后才在這一通暢的靜脈輸液管內注射柔紅霉素。這項技術可減少藥物外滲的危險性及保證在注射完畢后可沖洗靜脈。柔紅霉素切不可與肝素混合,因這類藥物在化學性質上不相配伍,可產生沉淀物,柔紅霉素可與其它抗白血病藥物聯合應用,但切不可用同一針筒來混合這些藥物。
  單一劑量從0.5mg/kg 至3mg/kg。0.5mg-1mg/kg 的劑量須間隔1天或以上,才可重復注射;而2mg/kg 的劑量則須間隔4 天或以上才可重復注射。雖然很少應用2.5-3mg/kg 的劑量,這個劑量須間隔7-14 天才可重復注射。每個病人需要注射的次數不同。每個病人應根據各自對藥物的反應和耐受性,應根據各自的血象和骨髓象情況來調整劑量,亦應考慮與其它抗腫瘤藥物合用時,應調整劑量。無論成人或兒童,總劑量不能超過20mg/kg(見【注意事項】)。肝功能不良的病人須減量,以避免藥物毒性的增強。
 
用藥禁忌: 對蒽環類藥物的活性成分或輔料過敏;
  持續的骨髓抑制;
  存在嚴重的感染;
  嚴重的肝臟或腎臟功能損傷;
  心肌功能不全;
  近期發生過心肌梗塞;
  嚴重心律失常;
  如既往使用過最大累積劑量的酸柔紅霉素(成人500-6--mg/m2,2歲以上兒童為300mg/m2,2歲以下兒童為10mg/kg)或其他蒽環類藥物,則不得繼續使用酸柔紅霉素,否則,患者發生致命的心臟毒性的風險將顯著增加;
  婦女在治療期間不得哺乳。
 
注意事項: 對肝功能不全者慎用。用藥期間及停用本品后3~6個月內禁用病毒疫苗接種。
藥物相互作用: 不宜與過酸、過堿的藥物混用,以免降低效價或失敗。對心臟或肝臟有毒性的藥物不能與柔紅霉素同用。本品可能與多柔比星有交叉耐藥性,但與阿糖胞苷、甲氨蝶呤、環磷酰胺和亞硝脲類無交叉耐藥性。
說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
藥理毒理: 眾所周知,葸環類藥物可能對真核細胞的各種生物化學和生物學功能產生干擾作用,有關柔紅霉素的細胞毒性和/或抗增殖作用的確切機制目前尚未完全清楚。該藥物可能通過與DNA形成分子復合物來抑制DNA和DNA-依賴性RNA的合成:更確切的說,是藥物分子的平面環插入到核苷酸的堿基對之間,使DNA雙螺旋無法解開,阻礙DNA模板進行復制。柔紅霉素還能干擾DNA聚合酶的活性,改變基因表達的調控,同時參與氧化還原反應,形成具有高活性或高毒性的自由基。柔紅霉素的抗增殖和細胞毒性可能是上述一種或多種機制作用的結果;也可能存在其它作用機制。柔紅霉素對處在S期的細胞毒性最大,但是該藥物并不具有細胞周期特異性或分裂相特異性。
  研究發現在小鼠中柔紅霉素的LD50為17.3-20.0mg/kg,在大鼠中為13.0-15.0mg/kg;在犬中大約為5.Omg/kg。單劑量紿藥后的主要靶器官是血液淋巴系統和胃腸道(特別是在犬中)。在兔、犬和猴中對重復給藥的毒性反應進行了研究。在這些動物種屬中,藥物作用的主要靶器官是血液淋巴系統、胃腸道、腎臟、肝臟以及雄、雌性的生殖器官。對于心臟,亞急性和心臟毒性研究結果表明在檢測的所有種屬中柔紅霉素都具有心臟毒性。
  在幾乎所有的體外和體內試驗中都發現柔紅霉素具有遺傳毒性;該藥物對生殖器官的毒性已經被證實,在大鼠和兔中具有胚胎毒性,在大鼠中具有致畸性。目前還沒有獲得圍產期和出生后動物使用柔紅霉素的數據;也不清楚該藥物是否可以通過母乳排泄。與其它蒽環類化合物和細胞毒性藥物—樣,柔紅霉素在大鼠中的致癌性也得到了證實。在毒性研究中,已經確認藥物的靜脈周圍外滲可以引起組織壞死。
藥代動力學: 吸收:柔紅霉素不能經胃腸道吸收。因為它對組織極具刺激性,因此必須通過靜脈途徑給藥,在這些情況下可以被完全吸收。
  分布:靜脈給藥時,柔紅霉素可以廣泛地分布到各種組織中,在脾臟、腎臟、肝臟、肺和心臟中的濃度最高。柔紅霉素不能通過血腦屏障,但是可以通過胎盤。
  代謝:柔紅霉素在肝臟中可以被徹底代謝,在其他組織中可以通過細胞質中的醛酮還原酶的作用來代謝。給藥后一個小時血漿中的主要成分是活性代謝產物柔紅霉素(13-OH柔紅霉素)。隨后,通過糖苷鍵的還原裂解反應代謝產生的各種糖苷配基化合物,只具有極小的或無細胞毒性;隨后這些代謝產物在微粒體酶的作用下依次發生脫甲基反應,及與硫酸和葡萄糖醛的結合反應。
  排泄:通過靜脈內快速給藥后,柔紅霉素及其代謝產物的血漿濃度以三相形式下降,而未經修飾的柔紅霉素的血漿濃度則以雙相形式下降。柔紅霉素在初始相的平均血漿半衰期大約為45分鐘。在終末相大約為18小時。柔紅霉素醇的終末半衰期在24小時以上。柔紅霉素及其代謝產物通過尿液和膽汁排泄。40%的藥物通過膽汁排泄,通過尿液排泄的藥物及其代謝產物占給藥劑量的14-23%,大部分藥物在前3天被排除體外。在給藥24小時后,尿中排泄的主要形式是柔紅霉素醇。

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